Phát minh đột phá: Viên nang chứa thuốc dạng protein dùng qua đường uống

Nhiều loại thuốc, đặc biệt là các protein, không thể dùng được qua đường uống bởi vì chúng bị phân hủy ở đường tiêu hóa trước khi có thể phát huy tác dụng. Một ví dụ điển hình là insulin, đối với loại thuốc này, các bệnh nhân đái tháo đường hằng ngày phải dùng qua đường tiêm. Với hy vọng tạo ra một dạng thay thế cho các thuốc sử dụng qua đường tiêm, các nhà khoa học thuộc Học viện Công nghệ Massachusetts (Hoa Kỳ) và hãng dược phẩm Novo Nordisk đã thiết kế một loại nang thuốc mới có thể mang insulin hoặc các thuốc có bản chất protein khác và bảo vệ chúng không bị phân hủy trong môi trường dạ dày ruột. Khi loại nang thuốc này đến được ruột non, nó sẽ rã ra và bung các vi tinh thể hình kim (vi kim) bám vào thành ruột, thuốc điều trị bệnh sau đó sẽ được phóng thích và hấp thu vào máu. Trong các thử nghiệm trên lợn, các nhà nghiên cứu chỉ ra rằng loại nang thuốc này có thể tải được một lượng insulin tương đương với một lần tiêm và cho phép thuốc được hấp thu nhanh vào máu sau khi các vi tinh thể hình kim được phóng thích.

Hệ đưa thuốc dạng vi tinh thể hình kim

Trước đây, các nhà khoa học trong nhóm nghiên cứu này đã phát triển được những giải pháp mới có thể giúp đưa thuốc qua đường uống đối với những thuốc chỉ thường sử dụng bằng đường tiêm. Những phương pháp mới này có thể kể đến bao gồm loại viên thuốc được bao bằng các tinh thể hình kim rất nhỏ hay các cấu trúc hình ngôi sao có thể tự mở ra và lưu lại trong dạ dày từ vài ngày đến hàng tuần để phóng thích thuốc. Gần đây, các nhà khoa học này cũng đã phát triển được một loại nang thuốc có kích thước bằng quả việt quất có chứa các vi tinh thể hình kim làm từ insulin được nén chặt. Khi đến được dạ dày, các vi tinh thể hình kim này sẽ tiêm thuốc vào lớp lót của dạ dày. Và trong nghiên cứu mới này, các nhà khoa học tiếp tục phát triển một loại nang thuốc mới có thể tiêm hoạt chất chứa trong đó vào thành của ruột non.

Hầu hết các thuốc đều hấp thu qua ruột non, một phần bởi vì ruột non có diện tích bề mặt rất lớn, khoảng 250m² (tương đương một sân tennis). Ngoài ra, phần này của cơ thể lại chứa rất ít các thụ thể nhận cảm giác đau. Điều này cho phép có thể thực hiện những mũi tiêm nhỏ (vi tiêm) vào thành ruột non để đưa các thuốc giống như insulin vào máu mà không gây đau. Để loại nang thuốc này có thể đến được ruột non và thực hiện quá trình vi tiêm, các nhà khoa học đã bao nang thuốc bằng một polyme bền với môi trường acid của dạ dày (có pH nằm trong khoảng 1,5-3,5). Khi nang thuốc đến được ruột non, môi trường pH cao ở khu vực này (vào khoảng 6) sẽ kích hoạt cho nang mở ra và cấu trúc 3 nhánh xếp bên trong nang thuốc sẽ bung ra. Mỗi nhánh có chứa các dải vi kim có độ dài 1 milimet có thể mang insulin hoặc các thuốc khác. Khi các nhánh xếp được mở bung ra, lực bung này cho phép các vi kim rất nhỏ đủ thâm nhập lớp trên cùng của mô ruột non. Sau khi được tiêm vào thành ruột non, các vi kim này sẽ hòa tan và phóng thích thuốc. Các nhà khoa học đã thực hiện rất nhiều thử nghiệm độ an toàn trên mô động vật và mô người để đảm bảo rằng sự thâm nhập của vi kim cho phép đưa thuốc mà không gây xuyên thủng qua thành ruột hay các biến cố không mong muốn nghiêm trọng khác. Để giảm nguy cơ gây tắc ruột, các nhà khoa học đã thiết kế hệ thống nhánh có thể tách rời ra sau khi các dải vi kim đã được tiêm vào thành ruột. Loại nang thuốc mới này là một bước tiến quan trọng trong công nghệ bào chế dạng thuốc uống có bản chất protein. Đây là một nỗ lực mà con người đã theo đuổi trong hàng thập kỷ.

Thử nghiệm đối với insulin

Trong các nghiên cứu trên lợn, các nhà khoa học cho thấy rằng các nang thuốc có chiều dài 30 milimet có thể tải được những liều insulin một cách hiệu quả và tạo được một đáp ứng hạ đường huyết tức thì. Họ cũng chỉ ra rằng không có biến cố tắc ruột nào xảy ra và các cấu trúc nhánh được đào thải ra ngoài an toàn sau khi các dải vi kim được tiêm vào thành ruột. Các cấu trúc nhánh được thiết kế có thể duy trì đủ sức đưa các vi kim insulin đến được thành ruột và hòa tan trong vài giờ để tránh gây tắc nghẽn đường tiêu hóa.

Các nhà khoa học tin tưởng rằng ngoài insulin, hệ thống đưa thuốc mới này còn có thể áp dụng cho các thuốc dạng protein khác như các hormon, enzym hay có thể là kháng thể, vắc-xin cũng như các thuốc có bản chất ARN.

Trần Thái Sơn

((Theo MIT News))